零号胶囊的主要成分是一种致幻物质5-Methoxy-diisopropyltryptamine（5-MeO-DiPT）。这种物质在很多国家属於非法的毒品，除了由於能致幻之外，还能导致非常严重的後果，包括肾功能衰竭和死亡。零号胶囊的使用方法，是使含有这种物质（有时还有其他成分）的胶囊塞入肛门内，通过直肠内壁软组织直接吸收。
零号胶囊所使用的这种物质，其致幻功能可以令人在不同程度上的与现实脱离，间接地达到放松自我控制、提高自我印象（降低自卑）、令自己觉得性感的作用。其中的放松作用，可以避免由於对於肛交的恐惧而导致的括约肌不可控的紧缩，从而减轻插入所带来的疼痛。
但这个药物同时能够产生的其他副作用，则非常危险。从吐、泻到牙关紧闭，以及阳痿，少数情况下可能导致昏迷和死亡。
由於零号胶囊以及其主要成分是非法产品，所以当然不可能有什麽质量控制。而且由於5-MeO-DiPT并不容易获取，所以有些仿制者可能随意添加其他成分，有些甚至有更高的毒性和危害。
很多中国同志社区服务组织，接触过由於使用零号胶囊导致严重健康问题的案例，其中包括全身肤色改变、休克乃至死亡。
前不久北京佐佑中心做的一项调查显示，使用零号胶囊的人中47%有身体不适，30%介入了不安全性行为。